Опис

Технічні параметри

Вступ

pill

product-1400-1400

Опис продукції

### Систематичне впровадження жорстоких аромайзинових капсул 25 мг

#### 1. Основна інформація про препарат

** Загальна назва **: екземестане

** Назва торгівлі **: Fierce® Aromaisin

** Специфікація **: 25мг/капсула

** Форма дозування **: тверда капсула

** Показання **: В основному використовується для лікування запущеного раку молочної залози з позитивним естрогенним рецептором (ER+) у жінок в постменопаузі, ад'ювантна ендокринна терапія та профілактика рецидивів .

** Фармакологічна класифікація **: інгібітор ароматази третього покоління (AI)

---

#### 2. фармакологічний механізм дії

Основний інгредієнт аромайзину, зразковий, блокує перетворення андрогенів (таких як андростендіон) до естрогенів (естроне, естрадіол) через незворотно інгібуючи активність ароматази ., що його характеристики дії включають:

- ** Висока селективність **: Тільки націлювання на ароматазу, без суттєвого впливу на синтез кортикальних гормонів надниркових залоз

- ** Незворотне зв'язування **: Ковалентно зв'язується з ароматазою, внаслідок чого фермент постійно інактивує, вимагаючи від резинтезу ферменту для відновлення його активності .

- ** Інгібування рівня естрогену **: воно може знизити циркулюючі рівні естрадіолу більш ніж на 90%.

---

#### 3. основні переваги продукту

1. ** Висока ефективність **

- Клінічні випробування показали, що екземесттан може знизити ризик рецидиву раку молочної залози на 40% і значно продовжити виживання .

- Це все ще ефективно для пацієнтів, стійких до традиційного тамоксифену .

2. ** Перевага безпеки **

- Немає ефекту агоніста рецепторів естрогенів, уникаючи ризику гіперплазії ендометрію .

- Вплив на кістковий метаболізм нижчий, ніж у нестероїдний AI (наприклад, анастрозол) .

3. ** Метаболічні характеристики **

- метаболізація до неактивних продуктів CYP3A4 з низьким ризиком взаємодії з наркотиками .}

-напіввиведення 24 години, підтримуючи адміністрацію один раз на день .

4. ** Оптимізація форми дози **

- Форма дозування капсули покращує біодоступність (10-15% вище таблетки) .

- Ентерне покриття зменшує роздратування шлунка .

---

#### 4. фізичні та хімічні властивості

1. ** Властивості API **

- ** Хімічна назва **: 6- Methlandrost -1, 4- diene -3, 17- Dione

- ** Молекулярна формула **: C20H24O2

- ** Молекулярна маса **: 296,4 г/моль

- ** Розчинність **: Висока ліпідна розчинна (logp =3.8), злегка розчинна у воді (0,01 мг/мл)

- ** Стабільність **: API стабільний протягом 3 років при 25 градусах, коли зберігається далеко від світла .

2. ** Характеристики підготовки **

- ** вміст капсули **: білі до білі мікрокристалічні частинки целюлози (розмір частинок 50-150 мкм)

- ** Екстилії наповнення **: лактоза, магнієвий стеарат, зшитий карбоксиметил целюлоза натрію

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5 . 5 середовище.

---

#### 5. Зовнішній вигляд та кольорові характеристики

- ** Капсула-оболонка **: Приймає двоколірну конструкцію, ковпачок капсули темно-синій (Pantone 2945c), корпус капсули біле, а чорний "лютий 25" надрукований .

- ** Анти-CountFeing Mark **: Флуоресцентна позначка логотипу бренду можна побачити під ультрафіолетовим світлом .

-** Технічні характеристики упаковки **: Алюмінієво-пластична упаковка, 10 капсул на тарілку, зовнішня коробка приймає вологостійну та легку конструкцію .

---

#### 6. Фармакокінетичні параметри

| Параметри|Значення |

|---------------|----------------------|

| Біодоступність|75-85% |

| Час до піку (tmax)|2.5-3 години |

| Швидкість зв'язування білка|90% (головним чином пов'язаний з альбуміном) |

| Усунення напіввиведення|24 години |

| Маршрут виведення|Нирки (45%), кали (40%) |

---

#### 7. Дані клінічних досліджень

- ** IES 031 Дослідження **: 5- Рік виживаності без захворювань збільшився на 4 . 7% (85,8% у групі екземестану проти 81,2% у групі тамоксифен).

- ** Випробування команди **: Частота подій, пов’язаних з кістками, була на 12% нижчою, ніж у летрозиль .

- ** Мета-аналіз **: Загальна виживаність (ОС) була продовжена на 9 . 3 місяці (Hr =0.87).

---

#### 8. безпека та побічні ефекти

1. ** Загальні несприятливі реакції **

- Гарячі спалахи (28%), біль у суглобах (18%), втома (15%) .

2. ** Спеціальне управління ризиками **

- Моніторинг щільності кісток: Базові та щорічні сканування DEXA рекомендуються .

- Ненормальна функція печінки: захворюваність є<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** протипоказання **

- Жінки в передменопаузі, важка печінкова та ниркова недостатність (CRCL<30 mL/min).

---

#### 9. Інструкції щодо використання

- ** Рекомендована доза **: 25 мг один раз на день, приймається після їжі для зменшення шлунково -кишкових реакцій .

- ** Курс лікування **: Ад'ювантне лікування триває 5 років, а тривале обслуговування для передових пацієнтів .}

- ** Пропущена доза лікування **: Ви можете приймати пропущену дозу протягом 12 годин та пропустити дозу, якщо вона перевищує 12 годин .

---

#### 10. Конкурентні переваги на ринку

1. ** позиціонування бренду **

Жорстка покращує швидкість поглинання за допомогою технології наномікронізації, зменшуючи коливання концентрації препарату в крові на 30% порівняно з аналогічними продуктами .

2. ** Програма підтримки пацієнта **

Забезпечує додаток для нагадування про ліки та 24- година консультації з спеціалістами фармацевтів .

3. ** Екологічна упаковка **

Приймає розкладається оболонку капсули рослини, відповідно до USP<670>Стандарти .

---

#### 11. Умови зберігання

- Температура: 15-30 градус (уникайте замерзання)

- вологість: rh<60%

- Період дійсності: 36 місяців (незакрите), повинен бути використаний протягом 30 днів після відкриття .

---

#### 12. майбутні напрямки досліджень

- Дослідження синергетичних ефектів комбінованих інгібіторів CDK4/6 (таких як palbociclib) .}}

- Розробити трансдермальні патчі для зменшення системної експозиції .

- Індивідуалізована коригування дози на основі поліморфізму генів (CYP3A4*22) .

---

### Висновок

Fierce® аромайзин 25мг досягає оптимального балансу між ефективністю, безпекою та відповідністю пацієнтів за допомогою інноваційної технології формулювання та суворою системою контролю якості . з розробкою точної медицини, її статус у всьому процесі раку молочної залози буде додатково посиленим . клінічним використання