Сирокий порошок тореміфен цитрат (Фарестон) інгібує ріст пухлини CAS: 89778-27-8

#### 1. Основна хімічна інформація та фізико -хімічні властивості

Цитрат Toremifene, торгова назва ** Fareston **-це селективний модулятор рецепторів естрогенів (SERM) та похідне трифенілетилен другого покоління. Його хімічна структура схожа на препарат першого покоління тамоксифен, але його ефективність та безпека оптимізовані за допомогою молекулярної модифікації.

- ** Номер CAS **: 89778-27-8

- ** Молекулярна формула **: c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇

- ** Молекулярна маса **: 598,09 г/моль

- ** Зовнішній вигляд **: Білий до білого кристалічного порошку

- ** Розчинність **: Легко розчинна в органічних розчинниках, таких як метанол та етанол, злегка розчинна у воді (біодоступність потрібно покращити за допомогою технології рецептури).

** Переваги **:

1. Висока хімічна стабільність, може зберігатися тривалий час при сухих і легких умовах;

2. Процес зрілого синтезу, підходить для масштабного промислового виробництва;

3. Координація лимонної кислоти покращує розчинність води, що зручно для розробки рецептури.

#### 2. Фармакологічні властивості та клінічні застосування

** 1. Механізм дії **

Як SERM, тореміфен конкурентно зв'язується з естрогенними рецепторами (ER), виявляє антагоністичну дію в тканині молочної залози, інгібує проліферацію естрогенних пухлинних клітин; і частково імітує активність естрогену в кістковій та серцево -судинній системі для зменшення ризику остеопорозу.

** 2. Показання **

-** Метастатичний рак молочної залози **: в основному використовується для лікування першого ряду ER-позитивного раку молочної залози у жінок в постменопаузі;

- ** Ад'ювантна терапія **: запобігти післяопераційному рецидиву у групах високого ризику;

- ** Дослідницькі показання **: рак передміхурової залози, рак яєчників (стадія клінічних випробувань).

** 3. Фармакокінетика **

-** Half-Life **: Близько 5 днів (метаболіт N-дезметил тореміфен активний);

- ** Метаболічний шлях **: В основному метаболізується в печінці через ферментну систему CYP3A4 та виводиться через жовч;

- **Bioavailability**: good oral absorption (>90%) та їжа не мають суттєвого впливу на всмоктування.

** Переваги **:

- порівняно з тамоксифеном ** Ризик потовщення ендометрію знижується **, а безпека краща;

- Він все ще ефективний для деяких пацієнтів, стійких до тамоксифену;

- Довгострокове використання має захисний вплив на щільність кісток.

#### 3. Виробничий процес та контроль якості

** 1. Маршрут синтезу **

Мейнстрім використовує ** трифенілетилен ** як головне ядро ​​і синтезується за допомогою наступних кроків:

1. ** Реакція хлорування **: Введіть атоми хлору для посилення зв'язування рецепторів;

2. ** Реакція амінації **: Підключіть групи бічних ланцюгів, щоб утворити основу тореміфену;

3. ** Очищення підоштети **: Реагуйте з лимонною кислотою для отримання стабільного цитрату, а потім кристалізується та висушіть для отримання готового продукту.

** Ключові технічні труднощі **:

- очищення проміжних продуктів (такі домішки, як вміст цис-ізомера, потрібно контролювати);

- Контроль кристалічної форми кінцевого продукту (впливає на розчинність та продуктивність рецептури).

** 2. Стандарти якості **

Відповідно до ** USP/EP/CHP ** Фармакопея, ключові показники включають:

- ** чистота **: метод HPLC виявляє основний компонент, що перевищує або дорівнює 99. 0%;

- ** Спектр домішок **: Одиничні домішки менше або дорівнюють 0. 5%, загальна домішка менше або дорівнює 1,5%;

- ** Залишкові розчинники **: Метанол, етанол тощо, відповідають вимогам ICH Q3C.

#### 4. Статус ринку та додатків

** 1. Тип формулювання **

- ** таблетка **: 60 мг/планшет (основна форма дозування, пероральний раз на день);

- ** ін'єкція **: етап досліджень (для пацієнтів, які не можуть прийняти це перорально).

** 2. Основні виробники **

- ** Оригінальне дослідницьке підприємство **: Оріон Фарма з Фінляндії (торгова назва Fareston);

- ** Постачальник API **: Доктор Редді з Індії, медицина Китаю Hengrui тощо;

- ** Генеральний ринок наркотиків **: Після закінчення терміну дії патенту глобальні генеричні лікарські компанії прискорюють свій макет.

** 3. Ціна та розподіл ринку **

- ** API ціна **: близько $ 2000-2500/кг (2023 дані);

- ** Регіональний попит **: Європейські та американські ринки домінують, а Азіатсько-Тихоокеанський регіон має значні темпи зростання (збільшення захворюваності на рак молочної залози).

#### 5. Прогрес досліджень та майбутні напрямки

** 1. Розробка нових показань **

- ** Рак молочної залози чоловічої статі **: Дослідження лікування рідкісних захворювань;

- ** Стійкий кастрація раку передміхурової залози **: Клінічне випробування комбінованої терапії без андрогенів (ADT).

** 2. Комбінована стратегія наркотиків **

- ** в поєднанні з інгібіторами CDK4/6 ** (наприклад, PalbocicLib) для посилення протипухлинних ефектів;

- ** У поєднанні з інгібіторами імунної контрольної точки ** для регулювання мікросередовища пухлини.

** 3. Інновація дози **

- ** Нанокристальська технологія **: Поліпшення пероральної біодоступності;

- ** Трансдермальний патч **: Зменшіть ефект першого проходу в печінці та зменшіть побічні ефекти.

#### 6.

** 1. Несприятливі реакції **

- Поширені: гарячі спалахи (35%), нудота (20%) та пітливість;

- Важкий: подовження інтервалу QT (необхідний моніторинг ЕКГ), ризик тромбозу (нижчий за тамоксифен).

** 2. Регуляторна динаміка **

- ** FDA **: Потрібне попередження про чорну скриньку (тромбоз та ризик раку ендометрію);

- ** EMA **: рекомендує регулярні гінекологічні обстеження;

- ** Китай NMPA **: включений у канал огляду пріоритетів (для інноваційних форм дозування).

### Резюме

Цитрат тореміфен, як важливий препарат для лікування раку молочної залози, продовжує домінувати на ринку з його оптимізованою безпекою та широкими показаннями. Завдяки оптимізації процесів та нової розробки форми дозування, його потенціал у персоналізованому лікуванні та комбінованій терапії буде додатково вивільнений. В майбутньому поглиблені дослідження механізмів стійкості до наркотиків та глобального макета виробничих потужностей сприятимуть довгостроковому застосуванню цього API у галузі лікування пухлини.

Підтримувані методи оплати

 

 

Ми підтримуємо кілька методів оплати

 

Зв’яжіться з нами

 

 

Ви можете зв’язатися з нами через WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail тощо.

Зв’яжіться з нами зараз електронною поштою

Популярні Мітки: Сирокий порошок тореміфен цитрат (Фарестон) інгібує ріст пухлини CAS: 89778-27-8, Китайський сировинний порошок тореміфен цитрат (Фарестон) інгібує росту пухлини CAS: 89778-27-8 Виробники, постачальники, ФАКТОРІЯ