Порошок Raws (ацетат тресттолону) Значний анаболічний ефект CAS: 3764-87-2

#### 1. ** Хімічна структура та основні властивості **

** Хімічна назва **: ацетат Trestolone, також відомий як 7 - метил -19- ацетат Nortestosterone.

** Номер CAS **: 3764-87-2

** Молекулярна формула **: c₂₁h₂₈o₃

** Молекулярна маса **: 328,45 г/моль

** Структурні особливості **: Менту - це похідне 19- nortestosterone (нандролон), з метильною групою, введеною в положенні 7 для підвищення метаболічної стійкості та продовження тривалості дії за допомогою оцтової естерифікації. Ця структурна модифікація робить його високопофільним, легко зберігати в жировій тканині та повільно вивільняється.

** Фізичні та хімічні властивості **: Білий до білого кристалічного порошку, точка плавлення про 180-185 ступінь, нерозчинний у воді, легко розчинна в органічних розчинниках, таких як етанол та ДМСО. Його потрібно зберігати далеко від світла та при низькій температурі (2-8 градусів) для підтримки стабільності.

#### 2. ** Фармакологічний механізм та характеристики дії **

** Афонність рецепторів **: Як потужний агоніст рецептора андрогенів (AR), має значно більшу спорідненість зв'язування з AR, ніж природний тестостерон, може безпосередньо активувати рецептор без перетворення за допомогою 5 - редуктази, уникаючи дигідростерону (DHT), пов'язаних з боку (таких як гіперпласія Prostate).

** Метаболічний шлях **: Він гідролізований в активну форму печінки в активній формі трестолону, з періодом напіввиведення близько 12-24 годин, що краще, ніж традиційні ефіри тестостерону. Його унікальний метаболічний шлях знижує ризик гепатотоксичності.

** Селективна дія **: Він має помітний анаболічний вплив на м’язи та кістки, тоді як слабший вплив на шкіру (прищі), волосяні фолікули (випадання волосся) та простату, що відображає перевагу селективності тканин.

#### 3. ** Клінічне застосування та прогрес дослідження **

- ** Гіпогонадизм **: Клінічні випробування показали, що мент може ефективно відновити рівень тестостерону в сироватці крові, покращити сексуальну функцію, м’язову масу та щільність кісток і не спричиняє надмірної проліферації еритроцитів.

- ** Контрацепція чоловічої статі **: Як єдиний режим контрацептиву гормону, Мент досягає оборотного гальмування сперми, інгібуючи вивільнення гонадотропіну, з успішністю понад 95% (дані про випробування II фази).

- ** Синдром марки, пов'язаного з ВІЛ, **: Для атрофії м’язів мент має значний анаболічний ефект і не збільшує серцево-судинний ризик.

- ** Терапія гормоновою терапією перехресної статті **: Дослідження досліджує його потенціал як заміну тестостерону в переході від лікування жінок до чоловічої статі, завдяки сильному локальному ефекту та низьким системним побічним ефектам.

#### 4. ** Основні переваги та конкурентний потенціал **

- ** Висока ефективність **: Ефективність активації AR в 10 разів перевищує ефективність тестостерону, і він може бути ефективним при низькій дозі, зменшуючи частоту ліків.

- ** Безпека **: Уникайте 5 - залежність редуктази, зменшіть ризик гіперплазії передміхурової залози та випадання волосся; Низька токсичність печінки, придатна для тривалого використання.

- ** Метаболічна перевага **: Естерифікована структура продовжує період напіввиведення, підтримує 1-2 рази на тиждень дозування та покращує відповідність пацієнта.

- ** Застосування, специфічне для гендерних пристроїв **: Прорив продуктивності в галузі чоловічої контрацепції може переписати існуючу схему ринку контрацептивів.

#### 5. ** Процес синтезу та контроль якості **

** Синтез Маршрут **: Використання естрадіолу як вихідного матеріалу 7 - метил вводиться за допомогою аллілічної бромінації та реакції Grignard, а потім 19- деметилова структура побудована через реакцію Віттіга, і нарешті засаджує для отримання ацетату. Ключовий крок передбачає стереоселективне управління для забезпечення 7 конфігурації.

** Стандарт контролю якості **:

- ** Чистота **: Виявлення ВЕРХ, що перевищує або дорівнює 99%, основна домішка деацетильована (менше або дорівнює 0. 5%).

- ** Залишковий розчинник **: Відповідає стандартам ICH Q3C, залишками метанолу та етилацетату менше або дорівнює 3000 ppm та 5000 ppm відповідно.

- ** Мікробні межі **: Стерильну сировину необхідно перевірити мембранною фільтрацією, ендотоксином<0.2 EU/mg.

#### 6. ** Статус ринку та ланцюг поставок **

** Основні постачальники **:

-** Steraloids Inc. ** (США): сировина високої чистоти GMP-класу, ціна близько 2000 доларів/г (науковий дослідницький клас).

- ** Hubei vanz Pharm ** (Китай): Об'ємна пропозиція промислового класу, цитована на $ 800-1200/г, чистота, що перевищує або дорівнює 98%.

- ** Європейські канали **: Доступні за допомогою таких дистриб'юторів, як стандарти LGC, з ціновою премією 30%-50%.

** Попит на ринку **: Обмежений статусом клінічної стадії, поточний попит зосереджений у науково -дослідних установах та фармацевтичних науково -дослідних відділах, а річний темп зростання попиту, як очікується, досягне 15% -20% після затвердження.

#### 7. ** Безпека та несприятливі реакції **

- ** Загальні побічні ефекти **: Реакції місця для ін'єкцій (біль, почервоніння та набряк), легкі прищі, коливання сексуального бажання, із захворюванням<10%.

- ** Серйозні ризики **: Довгострокові високі дози можуть спричинити поліцитемію (захворюваність 1,2%), але значно нижчий, ніж традиційний АА.

- ** протипоказання **: рак передміхурової залози, рак молочної залози, важкі пацієнти з дисфункцією печінки та нирок протипоказані. Необхідний регулярний моніторинг рівня гематокриту та ПСА.

#### 8. ** Положення та відповідність **

- ** Сполучені Штати **: Ще не вказано як контрольована речовина DEA, а як дослідницька сполука, вона повинна відповідати 21 CFR Частина 312 (Правила інд).

- ** EU **: Включено до каталогу "Сировини, що відпускаються за рецептом", імпорт та експорт, вимагає сертифікації EDMF.

- ** Китай **: Не вказано в "Положеннях щодо введення наркотичних препаратів та психотропних препаратів", але виробництво вимагає "ліцензії на виробництво наркотиків".

#### 9. ** майбутні перспективи та виклики **

- ** Розвиток комбінованої терапії **: Вивчіть поєднання з аналогами GnRH для посилення контрацептивних ефектів або поєднання з СРМ для зменшення втрати кісток.

- ** Нова система доставки **: Ін'єкція мікросфери (раз на місяць) та трансдермальний патч розробляються для оптимізації фармакокінетики.

- ** Патентне планування **: Патент основної сполуки закінчився, але конкуренція за процес рецептури (наприклад, технологія вивільненого вивільнення) та нові патенти на індикації є жорстокою.

#### Висновок

Очікується, що очікується (триторновий ацетат) відкриє новий шлях у галузі гормональної терапії з її унікальними фармакологічними властивостями та клінічним потенціалом. Зі просуванням клінічних випробувань фази III та запуску нових рецептур, її ринкова вартість як "андроген наступного покоління" буде поступово випущена, але необхідно продовжувати звертати увагу на довгострокові дані про безпеку та регуляторні тенденції. Постачальники API повинні заздалегідь планувати виробничі потужності GMP для задоволення майбутніх масштабних виробничих потреб.

Підтримувані методи оплати

 

 

Ми підтримуємо кілька методів оплати

 

Зв’яжіться з нами

 

 

Ви можете зв’язатися з нами через WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail тощо.

Зв’яжіться з нами зараз електронною поштою

Популярні Мітки: Raws Powder Ment (ацетат трестолону) Значний анаболічний ефект CAS: 3764-87-2, China Raws Profer Ment (Trestolone Acetate) Значний анаболічний ефект CAS: 3764-87-2 Виробники, постачальники, фабрика