Вступ
Опис продукції
### ** 1. Огляд **
Флуоксистерон (торговельне ім'я галотетин) - це потужний синтетичний андроген та анаболічний стероїд (AAS), розроблений Pfizer у 1957 році та затверджений FDA. Як похідне тестостерону, його унікальна хімічна структура надає їй високу пероральну активність та потужну андрогенну дію, але вона супроводжується значними ризиками токсичності печінки. Ця стаття систематично описує її хімічні властивості, фармакологічні механізми, процеси синтезу, сфери застосування, безпеку та стан ринку.
### ** 2. Хімічні властивості **
#### ** 2.1 Основні параметри **
- ** Номер CAS **: 76-43-7
- ** Хімічна назва **: 9 - fluoro -11, 17 - dihydroxy -17 - metylandrost -4- ene -3-} one
- ** Молекулярна формула **: c₂₀h₂₉fo₃
- ** Молекулярна маса **: 336,45 г/моль
#### ** 2.2 Хімічна структура **
Флуоксисторон заснований на скелеті Андростана, а основні модифікації включають:
- ** 9 - Атом фтор -положення **: Підвищити спорідненість андрогенів рецепторів та метаболізм затримки.
- ** 17 - метил **: Поліпшення пероральної біодоступності, але підвищення токсичності печінки.
- ** 11 - Hydroxy **: впливає на метаболічну стабільність та активність.
#### ** 2.3 Фізичні та хімічні властивості **
- ** Зовнішній вигляд **: Білий до білого кристалічного порошку.
- ** Точка плавлення **: 240-245 ступінь (декомпозиція).
- ** Розчинність **: Легко розчинна в хлороформі та ацетоні, трохи розчинна в етанолі, майже нерозчинна у воді.
- ** Стабільність **: Чутливий до світла, потрібно зберігати подалі від світла; Легко окислюється, потрібно захищати інертним газом.
### ** 3. Фармакологічні властивості **
#### ** 3.1 Механізм дії **
- ** Агоніст рецепторів андрогенів **: зв'язується з внутрішньоклітинними рецепторами андрогенів для сприяння синтезу м’язів, еритропоезу та підтримці сексуальних характеристик.
- ** Антиестрогенний ефект **: інгібує активність рецепторів естрогенів і використовується для лікування раку молочної залози.
#### ** 3.2 Показання **
- ** Чоловічий гіпогонадизм **: замісна терапія, доза зазвичай 5-20 мг/день.
- ** Паліативне лікування раку молочної залози **: інгібує естоген-чутливі пухлини, доза- 30-100 мг/добу.
- ** Апластична анемія **: Стимулює гемопоез кісткового мозку (зараз в основному замінюється рекомбінантним еритропоетином).
#### ** 3.3 Фармакокінетика **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, досягаючи пікового препарату крові в 1-2 годин.
- ** Метаболізм **: Гідроксилювання та глюкуронідація ферментом печінки CYP3A4 для генерування неактивних метаболітів.
- ** Half-Life **: приблизно 9-10 години, що вимагають щоденних розділених дози.
- ** Екскреція **: В основному через сечу (60%) та калі (40%).
### ** 4. Процес синтезу **
#### ** 4.1 Ключові кроки **
1. ** Початковий матеріал **: дегідроепіандростерон (DHEA) використовується як сировина.
2. ** Реакція фторінації **: Введення атомів фтору в 9 положення вимагає використання HF або SelectFluor® при низькій температурі (-70 градусів).
3. ** Метилювання **: метилювання в положенні 17, використовуючи умови йодометану/гідроксиду натрію.
4. ** Окислення та гідроксилювання **: Гідроксильна група 11 - окислюється мікроорганізмами (наприклад, Aspergillus niger).
#### ** 4.2 Проблеми процесу **
- ** Контроль стереоселективності **: Переконайтесь, що стереоконфігурація 9 - f і 11 - о.
- ** Очищення **: Для поліпшення чистоти (＞ 99%) необхідне множинна перекристалізація або хроматографічне розділення.
### ** 5. Поля застосування **
#### ** 5.1 Медичні програми **
- ** Онкологія **: використовується для запущеного раку молочної залози для полегшення болю в кістках та прогресування пухлини.
- ** Ендокринологія **: Лікуйте чоловічий низький тестостерон, покращує сексуальну функцію та щільність кісток.
#### ** 5.2 Немедичне зловживання **
- ** Конкурентні види спорту **: Оскільки він підвищує агресивність та силу, його зловживають важкими та боксерами, а тепер є забороненим наркотиком WADA.
- ** Метод виявлення **: виявити метаболіти 9 - fluoro -17- сполуки кетону в сечі GC-MS.
### ** 6. Безпека та побічні ефекти **
#### ** 6.1 Загальні побічні ефекти **
- ** Гепатотоксичність **: холестатична жовтяниця, підвищені ферменти печінки (Alt/AST).
- ** серцево -судинні ризики **: збільшення ЛПНЩ, зниження ЛПВЩ, підвищений ризик виникнення атеросклерозу.
- ** Ендокринні ефекти **: розвиток молочної залози (перетворення естрогену), атрофія яєчок.
#### ** 6.2 Серйозні ризики **
- ** Пухлини печінки **: Тривале вживання може спричинити печінкову аденому або рак печінки (рідкісний, але смертельний).
- ** Психіатричні симптоми **: Підвищена агресія, перепади настрою ("Стероїдна лють").
#### ** 6.3 протипоказання **
- Вагітні жінки (спричиняють маскулінізацію плода), рак передміхурової залози, важку дисфункцію печінки та нирок.
### ** 7. Ринок та правила **
#### ** 7.1 Виробництво та постачання **
- ** Основні виробники **: Pfizer (оригінальні дослідження), Індія Sun Pharma та деякі китайські компанії API.
- ** Стандарти API **: Дотримуйтесь стандартів чистоти USP/EP (чистота ВЕРХ, що перевищує або дорівнює 99,5%).
#### ** 7.2 Статус регулювання **
- ** США **: ПРИМІТКА, що контролюється графіком III, необхідний рецепт.
- ** Глобальний **: Включений у заборонений список WADA, багато країн суворо стежать за тиражем.
### ** 8. Короткий зміст і Outlook **
Флуоксисторон все ще цінний у конкретних медичних сферах через його потужну андрогенну активність, але його гепатотоксичність та ризики зловживання обмежують його широке застосування. Майбутні напрямки досліджень включають розробку менш токсичних структурних аналогів та оптимізацію технології виявлення для стримування немедичних зловживань. З розвитком точної медицини він може відродитися в цілеспрямованій гормональній терапії.
Підтримувані методи оплати та зв’яжіться з нами
Підтримувані методи оплати
Ми підтримуємо кілька методів оплати
Зв’яжіться з нами
Ви можете зв’язатися з нами через WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail тощо.
Зв’яжіться з нами зараз електронною поштою
Популярні Мітки: сирий порошок флуоксиметолон (галотетин), обробляючи низький тестостерон CAS: 76-43-7, China Raws порошок флуоксиметолону (галотистин), обробляючи низькосекуровий CAS: 76-43-7 Виробники, постачальники, заводські фабрики
