Сирий порошок кломіфен цитрат (кломід)) запобігти втраті м’язів CAS: 50-41-9

#### 1. Огляд

** Цитрат кломіфен ** (кломіфен цитрат, торговельна назва Clomid)-це нестероїдний селективний модулятор рецепторів естрогенів (SERM), широко використовується в репродуктивній медицині. Його номер CAS - ** 50-41-9 **, його хімічне ім'я - ** 2- [4- (1, 2- дифеніл -2- хлоровинілфенокси)] ethyldiethylamine citrate **, його молекулярна форма є формою ** C₂₆H₂₈CLNO · C₆H₈O₇ **, а його молекулярна маса - ** 598,09 г/моль **. Ця сполука використовується для лікування розладів овуляції жінок з 1960 -х років і тепер стала одним з основних препаратів у сприянні репродуктивних технологіях (ART).

#### 2. Хімічні властивості

1. ** Хімічна структура **

Цитрат кломіфен складається з двох ізомерів: ** CI (Zuclomiphene, 62%) ** та ** trans (enclomiphene, 38%) **, які мають протилежний вплив на рецептори естрогену. Ізомер СНД має антиестрогенну дію, тоді як транс-ізомер виявляє слабку естрогенну активність. Цей подвійний механізм дії є ключем до його регуляції гіпоталамуса-гіпофізарної осі.

2. ** Фізичні властивості **

- ** Зовнішній вигляд **: Білий до білого кристалічного порошку.

- ** Розчинність **: трохи розчинна у воді (приблизно 0. 1 мг/мл), легко розчинний в етанолі, хлороформі та диметилсульфоксиді (DMSO).

- ** Точка плавлення **: Близько 116–118 градусів (декомпозиція).

- ** Стабільність **: його потрібно зберігати в сухій умовах на відстані 2–8 градусів від світла. Легко погіршити, якщо довго піддатися вологому та гарячому середовищу.

3. ** Маршрут синтезу **

Промисловий синтез зазвичай використовує трифенілетилен як материнське ядро ​​і готується за допомогою хлорування, ефірної реакції та реакції солі лимонної кислоти. Ключові проміжні продукти включають P-хлорофеніл-кетон та похідні етиламіну.

#### 3. Фармакологічні властивості

1. ** Механізм дії **

Clomiphene competitively binds to the estrogen receptors in the hypothalamus, blocks the negative feedback inhibition of endogenous estrogen, promotes the secretion of gonadotropin-releasing hormone (GnRH), and then stimulates the pituitary gland to release **follicle-stimulating hormone (FSH)** and **luteinizing hormone (LH)**, ultimately індукція розвитку фолікулів та овуляції.

2. ** Фармакокінетика **

- ** поглинання **: оральна біодоступність становить близько 50%, а час піку (Tₘₐₓ) - 5–7 годин.

- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.

- ** Метаболізм **: метаболізація ферментами печінки CYP2D6 та CYP3A4 для генерування деетільних активних метаболітів.

- ** Екскреція **: Період напіввиведення- це приблизно 5-7 дні, в основному виводиться через кали (50%), а невелика кількість виводиться через сечу.

3. ** Клінічні переваги **

- ** Ефективність оральної порожнини **: Порівняно з ін'єкційними гонадотропінами (наприклад, FSH), це зручніше використовувати.

- ** Низька вартість **: Вартість курсу лікування становить лише 1/10-1/5 інших варіантів мистецтва.

- ** Неінвазивний **: підходить для амбулаторного лікування, з високим дотриманням пацієнтів.

- ** Високий рівень успішності **: Швидкість овуляції може досягати 80%, а рівень вагітності - приблизно 40-45% (пацієнти з синдромом полікістозних яєчників).

#### 4.

1. ** Медичне використання **

- ** Жіноче безпліддя **: Лікування першої лінії безпліддя (наприклад, синдром полікістозних яєчників, PCOS).

- ** Безпліддя чоловіків **: Застосування поза етикеткою для гіпогонадотропного гіпогонадизму для підвищення рівня тестостерону.

- ** Використання досліджень **: використовується в моделях тварин (таких як щури) для вивчення функції яєчників та механізмів зворотного зв'язку гормону.

2. ** Режим дозування **

- Стандартний курс лікування: 50 мг/добу протягом 5 днів поспіль (дні 3-7 менструального циклу), який може поступово збільшуватися до 150 мг/добу.

- Застосування чоловіків: 25 мг один раз через день для 3-6 місяців.

#### 5. Процес виробництва та контроль якості

1. ** Процес синтезу **

Ключові кроки включають:

- ** Реакція Віттіга **: Синтез скелета трифенілетилен.

- ** Реакція хлорування **: Введення атомів хлору для посилення зв'язування рецепторів.

- ** Формування цитрату солі **: Поліпшення розчинності та стабільності води.

2. ** Параметри контролю якості **

- ** Чистота **: Виявлення HPLC основного компонента, що перевищує або дорівнює 99. 0%.

- ** Співвідношення ізомера **: Співвідношення СНД і транс повинно відповідати правилам фармакопеї (60–65%: 35–40%).

- ** Контроль домішок **: включаючи проміжні залишки (наприклад, хлоростирил кетон менше або дорівнює 0. 1%).

- ** Мікробні межі **: Зустріньте USP<61>стандарти.

3. ** Міжнародні стандарти фармакопеї **

- ** usp-nf **: вказаний залишок запалювання менше або дорівнює 0. 1%, важкий метал менше або дорівнює 20 проміле.

- ** EP **: Волога менше або дорівнює 1. 0% (метод Карла Фішера).

#### 6. Ринок та правила

1. ** Основні виробники **

- ** Оригінальне дослідницьке підприємство **: Sanofi (Sanofi, оригінальний бренд Clomid).

- ** Постачальники API **: Китай (наприклад, Zhejiang Xianju Pharmaceutical), Індія (наприклад, Sun Pharma).

2. ** Тенденції ринку **

- ** Зростання попиту **: Зростання глобальних показників безпліддя (близько 15% репродуктивного населення) сприяє ринку, при цьому CAGR - 5,2%, що очікується з 2023 по 2030 рік.

- ** Загальна конкуренція **: Ціновий тиск підводить виробництво API до Азіатсько-Тихоокеанського регіону.

3. ** Нагляд за регулюванням **

- ** FDA **: Затверджено для індукції овуляції жінки, використання поза етикеткою для чоловіків.

- ** EMA **: вимагає маркування ризику візуальних побічних ефектів (наприклад, фотопсії).

- ** Китай NMPA **: Потрібна оцінка узгодженості (будьте тестами).

#### 7. побічні ефекти та запобіжні заходи

1. ** Поширені побічні реакції **

- ** Самка **: Гарячі спалахи (10%), синдром гіперстимуляції яєчників (OHSS, 1–5%), множинна вагітність (5–10%).

- ** Чоловік **: головний біль, розвиток грудей (рідкісний).

2. ** протипоказання **

- печінкова недостатність, кісти яєчників, неконтрольована хвороба щитовидної залози.

3. ** Довгострокові ризики **

- Continuous use for >6 місяців можуть збільшити ризик раку яєчників (суперечливі дані).

#### 8. Висновок

Clomiphene Citrate продовжує займати основну позицію в репродуктивній медицині завдяки своєму унікальному механізму дії, економіки та широкої клінічної застосовності. Завдяки прогресуванню технології генетичного тестування (наприклад, аналіз поліморфізму CYP2D6), в майбутньому може бути досягнуто більш точне індивідуалізоване дозування, що ще більше підвищує ефективність та безпеку. Технологічні інновації у виробництві сировини (наприклад, синтез безперервного потоку) також сприятимуть оптимізації витрат та оновлення захисту навколишнього середовища.

Підтримувані методи оплати

 

 

Ми підтримуємо кілька методів оплати

 

Зв’яжіться з нами

 

 

Ви можете зв’язатися з нами через WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail тощо.

Зв’яжіться з нами зараз електронною поштою

Популярні Мітки: Сирий порошок кломіфен цитрат (кломід)) запобігти втраті м’язів CAS: 50-41-9, China Raws порошок кломіфен цитрат (кломід)) запобігти втрати м’язів CAS: 50-41-9 Виробники, постачальники, завод