Вступ
Опис продукції
#### 1. ** Огляд та історичний фон **
PT141 (бремеланотид) - синтетичний пептидний препарат, спочатку розроблений технологіями палатину в США. Він був затверджений FDA у 2019 році для лікування розладу, набутого жіночим гіпоактивним сексуальним бажанням (HSDD) під торговою назвою Vyleesi. На відміну від традиційних інгібіторів PDE5 (таких як силденафіл), PT141 працює, активуючи рецептори меланокортину в центральній нервовій системі, створюючи новий підхід до лікування немурмональної сексуальної дисфункції. Процес його досліджень та розробок розпочався зі структурної модифікації -MSH (-Меланоцитарного стимулюючого гормону), спрямований на підвищення селективності рецепторів та підвищення стабільності.
#### 2. ** Хімічна структура та класифікація **
Pt141 належить до ** циклічного гептапептиду **, зі структурою ac-nle-cyclo [asp-his-d-phe-arg-trp-lys] -Oh, молекулярної формули c₅₀h₆₈n₁₃o₁₀ та молекулярної маси 1025,2 г/моль. Основні особливості включають:
- ** Циклічна структура **: Бічні ланцюги ASP та Lys утворюють внутрішньомолекулярне кільце для підвищення стійкості до ферментативного гідролізу.
-** Модифікація D-амінокислот **: Введення D-PHE значно покращує метаболічну стабільність.
- ** Неприродна амінокислота **: NLE (NORLEUCIN) замінює Natural Met, щоб уникнути окисної деградації.
** Класифікація **: Відповідно до функції, PT141 належить до:
1. ** Агоніст рецепторів меланокортину ** (MC4R/MC1R).
2. ** Центральна нервова система, орієнтована на пептид **, який безпосередньо не діє на периферичні кровоносні судини.
3. ** Терапевтичні пептидні препарати **, які потрібно вводити або вводити через слизову носа.
#### 3. ** Фармакологічний механізм **
PT141 активує ** рецептор меланокортину типу 4 (MC4R) ** у гіпоталамусі, сприяє вивільненню дофаміну та норадреналіну та гальмує сигнали серотоніну, тим самим посилюючи сексуальне бажання та сексуальне збудження. Його селективність для MC4R вище MC1R (рецептор пігменту шкіри), зменшуючи побічний ефект пігментації шкіри. Експерименти на тваринах показують, що PT141 може проникнути в гематоенцефалічний бар'єр, набувати чинності протягом 15 хвилин і тривати для 8-12 годин.
#### 4. ** Основні переваги **
- ** Швидкий початок **: Назальний спрей набуває чинності за 30 хвилин, а ін'єкція швидше.
- ** Гендерна універсальність **: Це ефективно як для сексуальної дисфункції чоловіків, так і для жінок, а рівень відповіді жінок у клінічних випробуваннях становить близько 60%.
- ** Неінвазивна альтернатива **: Назальний спрей уникає ін'єкційного дискомфорту.
- ** Довгого дії **: Ефект однієї дози триває 24 години.
- ** Жодна сексуальна стимуляція не потрібна **: На відміну від інгібіторів PDE5, ефект не залежить від фізіологічної стимуляції.
#### 5. ** Фізичні та хімічні властивості **
- **Solubility**: Easily soluble in water (>50 мг/мл, ph 4-6), трохи розчинний в етанолі.
- **Stability**: The activity is >90% при збереженні при 4 градусах протягом 7 днів у рідкому стані, а ліофілізований порошок можна зберігати при -20 ступінь протягом 2 років. Чутливий до сильної кислоти/основи (легко деградувати при рН<2 or>8).
- **Synthesis process**: Solid phase peptide synthesis (SPPS) combined with oxidative cyclization, purity must be >98% (ВЕРХ).
- ** Спектральні характеристики **: Пік поглинання УФ 280 нм (TRP/HOM), піковий викидів флуоресценції 350 нм.
#### 6. ** Кольорові та морфологічні характеристики **
-** Форма сировини **: Ліофілізований порошок з високою чистотою білий або поза білим, і може здатися світло-сірим при місті кристалічної води.
- ** Поява розчину **: безбарвний і прозорий (щойно підготовлений) може стати трохи жовтим (окислювальний продукт) після тривалого зберігання або впливу світла.
- ** Вплив впливу **: залишки синтетичних проміжних продуктів можуть спричинити світло -рожевий (його окислювальний продукт).
#### 7. ** Клінічне застосування та ринок **
- ** Показання **: FDA затверджено для HSDD, з ефективністю 65-70% для чоловіків у клінічних випробуваннях.
- ** Форма дозування **: попередньо заповнений автоматичний шприц (1,75 мг/0. 3 мл) та носовий спрей (10 мг/мл).
- ** Продуктивність ринку **: Глобальні продажі в 2022 році становлять приблизно 120 мільйонів доларів США, а Північна Америка - головний ринок. Ціна однієї дози становить приблизно 400 доларів, і вона повинна використовуватися за власні кошти.
- ** Конкурентне порівняння продуктів **: Порівняно з флібансерином (Addyi), PT141 має швидший початок дії та не пропокоїть взаємодії з алкоголем.
#### 8. ** БЕЗПЕЧНІ ТА Побічні ефекти **
- ** Загальні реакції **: нудота (40%), промивання (20%), головний біль (10%), переважно перехідний.
- ** Серйозні ризики **: Тимчасове підвищення артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск +10 мм рт.ст.), протипоказаний пацієнтам з неконтрольованою гіпертензією.
-** Довгострокова токсичність **: У експериментах з тваринами не було виявлено токсичності органів, але довгострокові дані у людини обмежені.
- ** Взаємодія з наркотиками **: Немає протипоказань з етанолом, але уникайте комбінованого використання з сильними інгібіторами CYP3A4.
#### 9. ** Прогрес дослідження та майбутні напрямки **
- ** Нові форми дозування **: пероральні наночастинки (на доклінічній стадії біодоступність зросла до 15%).
- ** Розширення індикації **: Випробування II фази показують потенціал антидепресанту (MC4R регулює шляхи настрою).
- ** Структурна оптимізація **: Розробіть аналоги з більш високою селективністю MC4R (наприклад, PL -8177), щоб зменшити побічні ефекти нудоти.
- ** Комбінована терапія **: У поєднанні з інгібіторами PDE5 для лікування рефрактерного ЕД із значними синергетичними ефектами.
#### 10. ** Підсумок та Outlook **
PT141 являє собою прорив для пептидних препаратів у галузі нейроендокринології. Його унікальний центральний механізм та гендерна інклюзивність заповнюють прогалину на ринку сексуального здоров'я. Завдяки просуванню технології доставки та оптимізації селективності рецепторів, очікується, що вона в майбутньому розшириться на такі сфери, як ожиріння та посттравматичний стресовий розлад. Однак проблеми з високою вартістю та дотриманням підшкірної ін'єкції все ще потрібно вирішити, і успішна комерціалізація пероральних препаратів може стати наступною віхою.
Підтримувані методи оплати та зв’яжіться з нами
Підтримувані методи оплати
Ми підтримуємо кілька методів оплати
Зв’яжіться з нами
Ви можете зв’язатися з нами через WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail тощо.
Зв’яжіться з нами зараз електронною поштою
Популярні Мітки: 99% чистий PT141 Високоякісний пептид 10 мг/флакон, Китай 99% чистий PT141 Високоякісний пептид 10 мг/флакони, постачальники, фабрика
