Вступ
Опис продукції
#### 1. Огляд наркотиків
Ліраглутид-це пептид, схожий на глюкагону людини -1 (glp -1) аналог і тривалий агоніст glp -1 агоніст рецептора (glp -1 ra). Він був розроблений Novo Nordisk і був затверджений FDA для лікування діабету 2 типу у 2009 році. У 2014 році він був розширений на ожиріння. Це імітує вплив природного GLP -1, посилює секрецію інсуліну, гальмує вивільнення глюкагону та затримує спорожнення шлунка, тим самим досягаючи контролю цукру в крові та управління вагою.
#### 2. Структурна класифікація та хімічні характеристики
##### 1. ** Молекулярна структура **
- ** Основна структура **: Ліраглутид модифікований з людини GLP -1 (7-37) з гомологією 97% послідовності, що містить 31 амінокислоти (молекулярна формула: c₁₇₂h₂₆₅n₄₃o₅₁, молекулярна маса: 3751,2 da).
- ** Модифікації ключів **:
- ** Лізин у положенні 26 **: Підключення ланцюга 16- вуглецевої жирної кислоти (пальмітинова кислота), що простягає бічний ланцюг через -глутаміновою кислотою.
- ** аргінін у положенні 34 замінює лізин **: підвищує ферментативну стабільність.
-** Дія **: ланцюг жирної кислоти сприяє зв'язуванню з альбуміном, продовжує напіввиведення до 11-13 годин (природний GLP -1-лише 2 хвилини) і дозволяє отримати підшкірну ін'єкцію один раз на день.
##### 2. ** Класифікація подібних препаратів **
- ** Класифікація на основі напіввиведення **:
- ** Наркотики з короткою дією **: такі як екзенатид (двічі на день).
- ** Наркотики з довгими діями **: Ліраглутид, Дуаглутид (раз на тиждень).
- ** На основі структурних модифікацій **:
- ** Модифікація ланцюга жирних кислот ** (наприклад, ліраглутид).
- ** FC Fusion Brotein ** (наприклад, альбглютид).
- ** PEGYLATION ** (наприклад, Semaglutide).
#### 3. Фармакологічні переваги та клінічні переваги
##### 1. ** Основні переваги **
-** Довгострокова ефективність **: дозування один раз на добу покращує відповідність.
- ** Багатоцільові ефекти **:
- ** Контроль цукру в крові **: HBA1c зменшується на 1. 0-1. 5% (Серія досліджень свинцю).
- ** Управління вагою **: Середня втрата ваги становить 4-6 кг (випробування на шкалі, частка пацієнтів з ожирінням, які втратили більше або дорівнюють 5% вазі, досягла 63,2%).
- ** Серцево -судинний захист **: Зменшіть ризик основних серцево -судинних подій на 13% (судове випробування).
- ** Низький ризик гіпоглікемії **: сприяє лише секреція інсуліну, залежної від глюкози.
##### 2. ** Побічні ефекти та безпека **
- ** Загальні реакції **: нудота (20-30%), діарея (10-15%), переважно перехідні.
- ** протипоказання **: пацієнти з анамнезом або сімейною історією медулярного раку щитовидної залози протипоказані (пов'язані з потенційними ризиками GLP -1 ra).
#### 4. Фізичні та хімічні властивості та характеристики рецептури
##### 1. ** Основні фізичні та хімічні параметри **
- **Solubility**: easily soluble in water (solubility>5 0 мг/мл при рН 8,0), трохи розчинний в етанолі.
- ** Стабільність **:
- ** Чутливість pH **: Найбільш стабільна при рН 7. 4-8. 0, легко деградований у кислому середовищі.
- ** Температура **: холодильник при 2-8 ступінь при нерозкритих і може зберігатися при кімнатній температурі (менше або дорівнює 30 градусів) протягом 30 днів після відкриття.
- ** Зовнішній вигляд **:
- ** API **: Білий до білого порошку.
- ** Ін'єкція **: прозорий безбарвний до світло -жовтої рідини (через відмінності в концентрації та допоміжних речовинах).
##### 2. ** Процес підготовки **
- ** Попередньо заповнена конструкція ручки **: Загальна доза становить 6 мг/мл (1. 2-1. 8 мг/добу для діабету, 3. 0 мг/день для ожиріння).
- ** Інгредієнти допоміжних інгредієнтів **: включаючи фосфат водню Disodium, пропіленгліколь, фенол (консервант) тощо, щоб регулювати осмотичний тиск до приблизно 290 мОсм/кг.
#### 5. Клінічне застосування та стан ринку
##### 1. ** Розширення індикації **
- ** Діабет 2 типу **: як лікування другої лінії після метформіну (консенсус ADA/EASD).
- ** Ожиріння **: Пацієнти з ІМТ більше або дорівнюють 3 0 або більше або дорівнюють 27 з супутністю (FDA затверджена 3,0 мг дози).
- ** Потенційні області в дослідженні **: безалкогольний стеатогепатит (Неш), хвороба Альцгеймера (нейропротекторний ефект).
##### 2. ** Динаміка ринку **
- ** Оригінальний препарат **: Торгова назва Victoza (діабет) та Саксенда (ожиріння), загальний продаж приблизно 3,6 мільярда доларів у 2022 році.
- ** Біосимілари **: зіткнеться з конкуренцією після терміну дії патенту (ЄС 2023, США 2024), а ціни можуть знизитися на 30-50%.
#### 6. Майбутній напрямок розвитку
1. ** Розробка нових форм дозування **
- ** Усні препарати **: Семаглютид успішно розробив усну версію, і може слідувати ліраглютид.
- ** Мікросфери стійкого вивільнення **: Досягніть щотижневого або навіть щомісячного дозування.
2. ** Структурна оптимізація **
-** Агоністи з подвійною ціллю **: наприклад, GLP -1/GIP-подвійний агоніст тирзопатід (затверджений), який має кращу ефективність, ніж однозначні препарати.
- ** Модифікація-селективна тканина **: Посилити центральний придушення апетиту або націлювання на печінку.
3. ** Комбінована терапія **
- ** У поєднанні з інгібіторами SGLT -2 **: Синергетично покращує рівень цукру в крові та кардіоренальні результати.
- ** У поєднанні з баріатричною хірургією **: Поліпшення ефекту підтримки післяопераційної ваги.
#### 7. Короткий зміст
Ліраглутид став віховим препаратом у галузі метаболічних захворювань з його унікальною структурною конструкцією, балансуванням ефективності та безпеки. Надалі, з інноваціями дозування форм та просуванням молекулярної інженерії, його сфера застосування буде додатково розширилася, забезпечуючи кращі рішення для сотень мільйонів пацієнтів у всьому світі.
Підтримувані методи оплати та зв’яжіться з нами
Підтримувані методи оплати
Ми підтримуємо кілька методів оплати
Зв’яжіться з нами
Ви можете зв’язатися з нами через WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail тощо.
Зв’яжіться з нами зараз електронною поштою
Популярні Мітки: 99% чистого ліраглютиду високоякісної пептиду 2 мг/флакон, Китай 99% чистого ліраглютидного високоякісного пептиду 2 мг/флаконів, постачальників, фабрика
